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アルドステロン拮抗薬の違い

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「エプレレノン」と「スピロノラクトン」はどちらも高血圧や心不全に使う「アルドステロン拮抗薬」または「カリウム保持性利尿薬」に分類される薬です。「エプレレノン」は「スピロノラクトン」が示す、女性化乳房や月経不順といった性機能に対する副作用を軽減するように改良された薬ですが、「エプレレノン」と「スピロノラクトン」には効果に大きな違いはないため、患者さんに合わせた適応症や副作用の有無から薬を選択するのが一般的です。
「エプレレノン」と「スピロノラクトン」はどちらも「アルドステロン」の働きを阻害することで、血圧を低下させ、心臓や腎臓を保護する効果があります。
ところが、「スピロノラクトン」は「アルドステロン」だけではなく、「アルドステロン」とよく似た構造の「アンドロゲン」や「プロゲステロン」にも作用してしまいます。そのため、「スピロノラクトン」を長期服用すると、男性では胸が膨らむ女性化乳房が生じ、女性では月経不順といった性機能に関連する副作用が起こることがあります。
「エプレレノン」はこのような性ホルモンには作用せず、「アルドステロン」だけを選択的に阻害するように改良された薬です。「スピロノラクトン」服用で生じていた女性化乳房が、「エプレレノン」では20分の1にまで発生頻度が減少したという報告もあります。
「アルドステロン」は、血圧上昇に働く「レニン・アンジオテンシン系」の最終産物で、主に腎臓の遠位尿細管でナトリウムの再吸収を行い、体内に水分を貯留し、血圧を上昇させて維持する作用があります。一方で、アルドステロンが過剰になると、高血圧や動脈硬化の原因となり心臓や腎臓に悪影響を及ぼします。
「エプレレノン」や「スピロノラクトン」は、この「アルドステロン」を阻害する「アルドステロン拮抗薬」であり、心不全や心筋梗塞、腎臓保護に効果があります。高血圧治療においては、一般的に、このような臓器保護効果のため、ARBやACE阻害薬、カルシウム拮抗薬といった薬と併用して使われます。
特に「スピロノラクトン」には、性機能に関する副作用が起こる場合がありますが、性機能に関する副作用は、医師や薬剤師には相談しにくいと感じる人が少なくありません。中には「自分に原因があるのではないか」と悩んでしまう人もいるため、医師や薬剤師は、本人には何の原因もなく薬の副作用であること、また薬を減らしたり変更することによって元に戻るということをしっかりと伝える必要があります。このような話をする際には、同性の医師や薬剤師を指名したり、説明を行うための個室を用意するなど、患者さんからの相談を受けるための環境を整える必要があるでしょう。

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